Usono Domajna Liveraĵo Dom Kanado Hejma Livero , Eŭropa Hejma Livero

Epacadostat (INCB024360) pulvoro

Taksado:
5.00 el 5 surbaze 1 kliento rating
SKU: 1204669-58-8. Kategorio:

AASraw estas kun sintezo kaj produktado de gramo al maso de Epacadostat (INCB024360) pulvoro (1204669-58-8), sub CGMP-reguligo kaj kontrolebla kvalito-sistemo.

Priskribo de la produkto

Epacadostat (INCB024360) pulvora video


Epacadostat (INCB024360) pulvaj Karakteroj

nomo: Epacadostat (INCB024360) pulvoro
CAS: 1204669-58-8
Molekula formulo: C11H13BrFN7O4S
Molekula Pezo: 438.23
Meltpunkto: 151-153 ° C
Stokado Temp: -20 ° C Freezer
koloro: Blanka blanka polvo


Epacadostat (INCB024360) pulvoro en uzado

nomoj

Epacadostata pulvoro; IDO-inhibilo 1; INCB 024360; 1204669-58-8; 1204669-37-3 INCB-024360

Epacadostat-pulvo Uzado

Epacadostat-pulvoro estas parola havebla hidroxamidina kaj inhibilo de indoleamina 2,3-dioksigenasa (IDO1), kun eblaj inmunomodulaj kaj antineoplásticas agadoj. Epacadostat pulvoraj celoj kaj ligo al IDO1, enzimo respondeca pri la oxidado de trifofano en kynurenine. Per inhibo de IDO1 kaj malpliiĝanta kynurenine en tumoraj ĉeloj, INCB024360 pliigas kaj restarigas la proliferadon kaj aktivigon de diversaj imunaj ĉeloj, inkluzive de dendritaj ĉeloj (DCoj), NK-ĉeloj kaj T-limfocitoj, kaj ankaŭ interferon (IFN) produktadon kaj redukton en tumoro-asociita reguligaj T-ĉeloj (Tregoj). Aktivigo de la imuna sistemo, kiu estas subpremita en multaj kanceroj, povas malhelpi la kreskon de IDO1-esprimantaj tumorajn ĉelojn. IDO1 estas sobreexpremata per diversaj tumoraj ĉeloj kaj DC-ajoj.

INCB024360-pulvoro estis uzata en provoj studantaj la traktadon de HL, Melanoma, Glioblastoma, Mucosal Melanoma, kaj Ovaria Carcinoma, inter aliaj.

Averto pri INCB024360 pulvoro

La datumoj pruntas kredon al la kredo de Incyte en la mekanismo de ago de Epacadostat powder. Tumoroj reguligas la IDO1-enzimon eviti la imunan sistemon. Epacadostat-pulvo malhelpas ĉi tiun enzimon nomi ĉi tiun evasion, helpante la imunan sistemon bati la tumoron kun ĝia plena forto. Dum pli da datumoj estas necesaj por konfirmi la hipotezon, tio povus havi implikaĵojn por la tussle por la immuno-onkologio merkato.

La datumoj de Incyte staktas bone kontraŭ la kombinaĵo de Bristol-Myers 'Opdivo kaj Yervoy, kiu gajnis FDA-aprobon komence de la pasinta jaro sur la forto de PFS de 11.5-monatoj en pacientoj kun progresinta melanoma.

Estas kialoj por pensi, ke la malgrava diferenco inter la rezultoj de PFS de la klinikaj provoj finfine tradukos en randon por Incyte. La juĝo de Bristol-Myers registris traktadon-naive pacientojn, dum iuj temoj en la Incyte-studo antaŭe estis traktitaj. La kuracado de Incyte-naiva subpopulado ankoraŭ atingas median PFS, sed la tarifoj atingitaj je ses monatoj, 12 kaj 18-sugestoj sugestas, ke ĝi estas pli bona ol la rezulto de Opdivo-Yervoy.

Incyte ankaŭ povas noti al sekurecaj datumoj argumenti, ke ĝia kombinaĵo povus pli bone ol Bristol-Myers. La lasta ĝisdatigo raportita al 17% de pacientoj suferis gradon tri aŭ pli malbonajn traktatajn adversajn eventojn. Tio komparas favore al rezultoj generitaj fare de la kombinaĵo de Bristol-Myers, kiu, en ĝisdatigo pli frue de ĉi tiu jaro, estis ligita al 58-indico de grado tri aŭ kvar adversaj eventoj.

Pliaj instrukcioj

Epacadostat powder estas inhibidor de indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) kun valoro IC50 de 7.1 nM en HeLa ĉeloj, kiu montras malmultan aktivecon kontraŭ la rilataj enzimoj IDO2 aŭ triptofano 2,3-dioxygenase (TDO). 1 Montriĝis por promocii T kaj natura murdulo-ĉelo-kresko, por pliigi IFN-γ-produktadon, kaj redukti konvertiĝon al regulaj T-regulaj ĉeloj en korara sistemo de homaj allogeneaj limfocitoj kun ĉu dendritaj ĉeloj aŭ tumoraj ĉeloj. 1 Epacadostat powder ankaŭ povas malhelpi tumoron kresko en tumoro-portantaj musoj laŭ limfocito-dependa maniero.

Parola disponebla hidroxamidina kaj inhibidor de indoleamina 2,3-dioksigenasa (IDO1), kun eblaj inmunomodulaj kaj antineoplásticas agadoj. INCB024360-pulvoraj celoj kaj ligas al IDO1, enzimo respondeca pri la oxidado de trifofano en kynurenine. Per inhibo de IDO1 kaj malpliiĝanta kynurenine en tumoraj ĉeloj, Epacadostat pulvoro pliigas kaj restarigas la proliferadon kaj aktivigon de diversaj imunaj ĉeloj, inkluzive de dendritaj ĉeloj (DCoj), NK-ĉeloj, kaj T-limfocitoj, kaj ankaŭ interferon (IFN) produktadon, kaj Redukto en tumoro-asociita reguligajn T-ĉelojn (Tregoj). Aktivigo de la imuna sistemo, kiu estas subpremita en multaj kanceroj, povas malhelpi la kreskon de IDO1-esprimantaj tumorajn ĉelojn. IDO1 estas sobreexpremata per diversaj tumoraj ĉeloj kaj DC-ajoj. Kontrolu aktivajn klinikajn provojn uzante ĉi tiun agenton.

Indoleamine 2,3-dioxygenase 1 (IDO1) estas ŝlosilo immunosupresiva enzimo kiu modulas la kontraŭ-tumorajn imunan respondon antaŭenigante reguligan regularon T-generacion kaj blokante efikan ĉelon-aktivigon, tiel faciligante tumoron kreskadon per permesado de kanceroĉeloj eviti imunan viglado. Epacadostat-pulvoro estas enketo, tre potenca kaj elektema parola inhibilo de la IDO1-enzimo kiu reguligas la tumoron imunan mikroorganon, tiel restarigante efikan kontraŭ-tumorajn imunajn respondojn. En unu-brakaj studoj, la kombinaĵo de INCB024360-pulvoro kaj imunaj kontrolpunaj inhibidores montris pruvo-koncepton en pacientoj kun neresekteblaj aŭ metastatikaj melanomaĵoj. En ĉi tiuj studoj, INCB024360-pulvoro kombinita kun la CTLA-4-inhibilo ipilimumab aŭ la PD-1-inhibilo KEYTRUDA plibonigis respondajn indicojn kompare kun studoj de la imuna kontrolpunkto-inhibantoj.

Kombinante la inhibidor de la IDO-Epacadostat-pulvoro kun nivolumab (Opdivo) montris promesplenajn aktivojn por pacientoj kun escamaj ĉeloj carcinoma de la kapo kaj kolo (SCCHC) kaj tiuj kun melanoma, laŭ rezultoj de la fazo I / II ECHO-204-studo prezentita ĉe la Jara Renkontiĝo de 2017 ASCO.

La kombinaĵo pruvis objektivan respondon (ORR) de 63% kaj kompletan respondon (CR) imposto de 5% por pacientoj kun traktado-naiva melanoma, en la mult-brako, malferma etikedo. En tiuj kun SCCHC, la ORR estis 23% kaj la CR-rapido estis 3%. La kombinaĵo ne estis efika en nelektitaj pacientoj kun ovara kancero kaj korakta kancero (CRC).

"INCB024360-pulvoro plus nivolumab estis aktiva en fazo II-melanoma kaj skvamata ĉelo carcinoma de la kapo kaj kolo-cohortoj," diris studenta kunulo Karl D. Lewis, MD, asociita profesoro, Divido de Medicina Onkologio, Universitato de Kolorado Anschutz Medical Campus. "Respondo estis observita sendepende de PD-L1-esprimo kaj VPH-statuso. Ĉiuj respondoj daŭris ĉe datumkortigo. "

En la fazo I parto de la studo, la Epacadostat-pulvora dozo estis disvastigita de 25-mg dufoje ĉiutage al 300-mg dufoje ĉiutage. En la fazo II-a parto, pacientoj ricevis 100-mg dufoje ĉiutage kaj 300-mg dufoje ĉiutage dozon de Epacadostat-pulvoro. Nivolumab estis origine administrita ĉe 3 mg / kg ĉiun 2-semajnojn, kiu estis ŝanĝita al 240 mg IV ĉiu 2-semajnoj en la fazo II parto de la studo. La trovoj prezentitaj ĉe ASCO por sekureco estis de ambaŭ partoj de la studo dum la efikecaj rezultoj estis de nur la 2a-cohorto.

Por pacientoj kun neplata melanoma (N = 40), la ORR kun la XO-X-dozo (n = 100) de INCB6-polvo estis 024360%, kiu konsistis tute el partaj respondoj. Kun la dozo de 100-mg (n = 300), la ORR estis 34% kaj la CR-rapido estis 56%. La intertempo de la malsano (DCR; ORR plus stabila malsano) estis 6%. En tiuj kun PD-L85-pozitivaj tumoroj (n = 1), la ORR estis 7% kontraŭ 71% en la PD-L29-negativa grupo (n = 1). Ĉiuj respondoj daŭris, kun meza daŭro de 7 + semajnoj.

En la grupo SCCHN, en kiu pacientoj ricevis ≤2-antaŭajn liniojn de terapio, la ORR kun la XO-X-dozo (n = 100) de Epacadostat-pulvo estis 7%, ne estis CR, kaj la DCR estis 14%. En la brako 61-mg (n = 300), la ORR estis 24%, kun 25-CR kaj DCR de 1-%. Pacientoj kun PD-L71-pozitivaj tumoroj (n = 1) havis ORR de 10% kaj tiuj kun negativaj tumoroj (n = 30) havis ORR de 8%. Ĉiuj respondoj daŭris en la analizo, kun mezumo pli granda ol 13 + semajnoj.

En 29-prizorgataj pacientoj kun ovara kancero, la ORR estis 14% kaj la DCR estis 31%. Estis 1-CR en paciento kun traktado naiva, BRCA-negativa, PD-L1-pozitiva malsano. En 26-pacientoj kun CRC, tiuj kun mikrosatelita nestabileco (MSI) havis ORR de 25% kaj tiuj kun microsatelita stabila malsano ne spertis respondon.

"INCB024360-pulvoro plus nivolumab ne montris efikecon en la nelektitaj loĝantaroj de refractaria ovara kancero kaj CRC-pacientoj," Lewis diris pri la rezultoj. Koncerne al futuraj esploroj, li rimarkis, ke la "preliminara sekureco kaj efikecaj rezultoj subtenas plian esploron pri nivolumab kaj Epacadostat-pulvoro en traktado-naivaj pacientoj kun melanoma kaj en pacientoj kun SCCHN."

Kruda Pulvoro de Epacadostat

Ordono por 10gramoj.
La enketo pri normala kvanto (Ene de 1kg) povas esti sendita en 12 horoj post pago.
Por pli granda ordo (Ene de 1kg) povas esti sendita en 3-labortagoj post pago.

Marketing per pulvo INCB024360

Esti provizita en la venonta estonteco.


Kiel aĉeti Epacadostat-pulvoron: aĉetu pulvoron INCB024360 de AASraw

1. Por kontakti nin per nia retpoŝto Enketa sistemo, Aŭ enreta skypeklienta servo reprezentanto (CSR).
2. Por doni al ni vian kvanton kaj adreson demanditan.
3.Our CSR provizos al vi la citaĵon, pagpermeson, spuron-numeron, liverajn vojojn kaj estimitan alvenon-daton (ETA).
4.Pago farita kaj la varoj estos senditaj en 12 horoj (Por ordo ene de 10kg).
5.Goods ricevis kaj donas komentojn.

PRECAUTO KAJ DISKLAMANTO:

Ĉi tiu Materialo estas Vendita Por Esplora Uzo Nur. Kondiĉoj de Vendo Apliki. Ne por Homa Konsumo, nek Kuraca, Veterinara, aŭ Hejma Uzoj.


=

COA

HNMR

Epacadostat (INCB024360) pulvoro (1204669-58-8) hplc≥98% | AASraw

receptoj

Receptoj de Krudaj Polvoj en Epacadostat:

Por enketi nian Klientan Reprezentanton (CSR) por detaloj, por via referenco.

Referencoj & produkta citaĵoj

Aĉetu Epacadostat (INCB024360) Pulvoro: Tranĉa Esploro De AAS-Reagentoj