TAK-438-pulvoro (1260141-27-2) pulvoro - Fabrikanta Fabrika Provizanto
AASraw produktas NMN kaj NRC-pulvorojn amase!

TAK-438

Taksado: Kategorio:

TAK438, ankaŭ konata kiel Vonoprazan-Fumarato, estas nova kuracilo por trakti acid-rilatajn malsanojn kun nova agad-mekanismo nomata kalio-konkurencivaj acidaj blokiloj (P-CABs), kiuj konkurencive malhelpas la ligadon de kaliojonoj al H +, K + -ATPase ( ankaŭ konata kiel protona pumpilo) en la fina paŝo de gastrika acida sekrecio en gastraj parietaj ĉeloj, kontrolas gastran acidan sekrecion. Ĝi donas fortan kaj daŭrantan acidan sekrecian inhibician efikon.

Priskribo de la produkto

Bazaj Karakterizaĵoj

produkto Nomo TAK-438-pulvoro
CAS Nombro 1260141-27-2
molekula formulo C21H20FN3O6S
Formulo Pezo 461.46
sinonimoj Vonoprazan Fumarate;
TAK-438-pulvoro;
1260141-27-2;
Vonoprazan fumurate;
TAK438.
aspekto Blanka blanka polvo
Stokado kaj Uzado Seka, malhela kaj je 0 - 4 C dum mallonga tempo (tagoj al semajnoj) aŭ -20 C dum longa tempo (monatoj ĝis jaroj).

 

TAK-438-pulvo Priskribo

TAK438, ankaŭ konata kiel Vonoprazan-Fumarato, estas nova kuracilo por trakti acid-rilatajn malsanojn kun nova agad-mekanismo nomata kalio-konkurencivaj acidaj blokiloj (P-CABs), kiuj konkurencive malhelpas la ligadon de kaliojonoj al H +, K + -ATPase ( ankaŭ konata kiel protona pumpilo) en la fina paŝo de gastrika acida sekrecio en gastraj parietaj ĉeloj, kontrolas gastran acidan sekrecion. Ĝi donas fortan kaj daŭrantan acidan sekrecian inhibician efikon.

En kulturaj gastraj glandoj, TAK-438-pulvora kuracado rezultigis pli longan kaj pli fortan acidan formadon. La inhibicia efiko de TAK-438-pulvoro sur acida sekrecio ŝajnis esti asociita kun gastra parietala ĉela fiziologio.

 

TAK-438-pulvoro Mekanismo de Ago

TAK-438-pulvoro (Vonoprazan-fumarato) estas pirola derivaĵo kaj kalio-konkurenciva acid-blokilo (P-CAB), kiu konkurencive blokas la kalion-ligantan lokon de gastra H (+), K (+) - ATPazo, ŝlosila enzimo en la procezo de sekreta gastrika acido. La komponaĵo povas akumuliĝi en acidaj medioj kaj devas doni pli longan daŭron de inhibo pro alkala pKa de 9.06.

En kulturaj gastraj glandoj, TAK-438-pulvora kuracado rezultigis pli longan kaj pli fortan acidan formadon. La inhibicia efiko de TAK-438-pulvoro sur acida sekrecio ŝajnis esti asociita kun gastra parietala ĉela fiziologio.

 

TAK-438-pulvora Apliko

TAK-438-pulvoro (Vonoprazan-fumarato aŭ Vonoprazan) estas nova kuracilo por trakti acidajn rilatajn malsanojn per nova agad-mekanismo nomata kalio-konkurencivaj acidaj blokiloj (P-CABs), kiuj konkure malhelpas la ligadon de kaliojonoj al H +, K + - ATPazo (ankaŭ konata kiel la protona pumpilo) en la fina paŝo de gastrika acida sekrecio en gastraj parietaj ĉeloj. La drogo estas aprobita en Japanio por kuracado de acidaj rilataj malsanoj, inkluzive gastran ulceron, duodenan ulceron, refluan ezofagiton kaj Adjunkton al Helicobacter pylori-ekstermado en la kazo de Helicobacter pylori-gastrito.

 

TAK-438-pulvoraj Kromefikoj kaj Averto

La oftaj kromefikoj inkluzivis:

▪ lakso,

▪ naŭzo kaj vomado,

▪ estreñimiento,

▪ abdomena doloro,

▪ haŭta ekzemo,

▪ pirozo.

 

Ĉi tiuj ne estas ĉiuj eblaj kromefikoj de TAK438. Por pliaj informoj, demandu vian kuraciston aŭ apotekiston. Voku vian kuraciston por kuracista konsilo pri kromefikoj. Vi povas raporti kromefikojn al FDA ĉe 1-800-FDA-1088.

 

referenco

[1] Arikawa Y, Nishida H, Kurasawa O, Hasuoka A, Hirase K, Inatomi N, Hori Y, Matsukawa J, Imanishi A, Kondo M, Tarui N, Hamada T, Takagi T, Takeuchi T, Kajino M. Malkovro de nova pirola derivaĵo 1- [5- (2-fluorofenil) -1- (piridin-3-illsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamina kaj fumarata (pulvoro TAK-438) kiel kalio-konkurenciva acida blokilo (P-CAB). J Med Chem. 2012 10 majo; 55 (9): 4446-56. doi: 10.1021 / jm300318t. Epub 2012 Apr 30. PubMed PMID: 22512618.

[2] Kondo M, Kawamoto M, Hasuoka A, Kajino M, Inatomi N, Tarui N. Altkvalita projekcio de kalio-konkurencivaj acidaj blokiloj. J Biomola Ekrano. 2012 Feb; 17 (2): 177-82. doi: 10.1177 / 1087057111421004. Epub 2011 Sep 22. PubMed PMID: 21940711.

[3] Shin JM, Inatomi N, Munson K, Strugatsky D, Tokhtaeva E, Vagin O, Sachs G. Karakterizado de nova kalio-konkurenciva acida blokilo de la gastra H, K-ATPase, 1- [5- (2- fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pirol-3-il] -N-metilmetanamina e monofumarato (pulvoro TAK-438). J Pharmacol Exp Ther. 2011 nov; 339 (2): 412-20. doi: 10.1124 / jpet.111.185314. Epub 2011 Aug 9. PubMed PMID: 21828261; PubMed Centra PMCID: PMC3199995.

[4] Hori Y, Matsukawa J, Takeuchi T, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Studo komparanta la kontraŭsekretan efikon de TAK-438-pulvoro, nova kalio-konkurenciva acid-blokilo, kun lansoprazole en bestoj. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Jun; 337 (3): 797-804. doi: 10.1124 / jpet.111.179556. Epub 2011 Mar 16. PubMed PMID: 21411494.

[5] Matsukawa J, Hori Y, Nishida H, Kajino M, Inatomi N. Kompara studo pri la agmanieroj de TAK-438-pulvoro, nova kalio-konkurenciva acida blokilo, kaj lansoprazole en primaraj kulturaj kuniklaj gastraj glandoj. Biochem Pharmacol. 2011 majo 1; 81 (9): 1145-51. doi: 10.1016 / j.bcp.2011.02.009. Epub 2011 Mar 1. PubMed PMID: 21371447.

[6] Hori Y, Imanishi A, Matsukawa J, Tsukimi Y, Nishida H, Arikawa Y, Hirase K, Kajino M, Inatomi N. 1- [5- (2-Fluorofenil) -1- (piridin-3-ilsulfonil) -1H-pyrrol-3-il] -N-metilmetanamina e monofumarato (pulvoro TAK-438), nova kaj potenca acidokombina blokilo por kuracado de acidaj rilataj malsanoj. J Pharmacol Exp Ther. 2010 Okt; 335 (1): 231-8. doi: 10.1124 / jpet.110.170274. Epub 2010 Jul 12. PubMed PMID: 20624992.