Allopregnanolona (516-55-2) pulvoro - Fabrikanta Fabrika Provizanto
AASraw produktas NMN kaj NRC-pulvorojn amase!

Allopregnanolone

Taksado: Kategorio:

Allopregnanolone, ankaŭ konata kiel Sepranolone kaj Isopregnanolone, estas GABA-receptoro modulanta steroidan antagoniston kaj 11-betahydroxysteroid dehidrogenazo tipo 1 (11β-HSD1) ...

Priskribo de la produkto

Bazaj Karakterizaĵoj

produkto Nomo Allopregnanolone
CAS Nombro 516-55-2
molekula formulo C21H34O2
Formulo Pezo 318.5
sinonimoj NSC-97078; U-0949; UC-1010; NSC97078; U0949; UC1010; NSC 97078; U 0949; UC 1010; Isopregnanolone; Allopregnanolon; Sepranolone; 516-55-2; 5alpha-Pregnan-3beta-ol-20-one
aspekto Blanka pulvoro
Stokado kaj Uzado Seka, malhela kaj je 0 - 4 C dum mallonga tempo (tagoj al semajnoj) aŭ -20 C dum longa tempo (monatoj ĝis jaroj).

 

Allopregnanolone Priskribo

Allopregnanolone, ankaŭ konata kiel Sepranolone kaj Isopregnanolone, estas GABA-receptoro modulanta steroidan antagoniston kaj 11-betahydroxysteroid dehidrogenazo tipo 1 (11β-HSD1). Sepranolono estas potenca neŭrologia komponaĵo, produktita nature en la korpo, kiu modulas la efikojn de Allopregnanolone (ALLO). ALLO estas potenca neŭrosteroido implikita en streĉaj kaj devigaj kondiĉoj, de Tourette ĝis OCD, PTSD, sindeviga ludado, toksomanio, PMDD, Menstrua Migreno.

 

Allopregnanolone-Mekanismo de Ago

Molekulaj interagoj

Allopregnanolono estas endogena inhibicia embarasa neŭrosteroido. Ĝi estas farita de progesterono, kaj estas pozitiva alostera modulatoro de la ago de γ-aminobutira acido (GABA) ĉe GABAA-receptoro. Alopregnanolono havas efikojn similajn al tiuj de aliaj pozitivaj alosteraj modulantoj de la GABA-agado ĉe GABAA-receptoro kiel ekzemple la benzodiazepinoj, inkluzive de kontraŭaktiva, trankviliga kaj kontraŭspasma agado. Endogene produktita alopregnanolono plenumas neŭrofiziologian rolon per agordado de GABAA-receptoro kaj modulanta la agon de pluraj pozitivaj alosteraj modulantoj kaj agonistoj ĉe GABAA-receptoro.

Allopregnanolone funkcias kiel tre potenca pozitiva alostera modulatoro de la GABAA-receptoro. Dum alopregnanolono, kiel aliaj inhibiciaj neŭrosteroidoj kiel ekzemple THDOC, pozitive modulas ĉiujn izoformajn receptorojn de GABAA, tiuj izoformoj enhavantaj δ-subunuojn montras la plej grandan potencigon. Alopregnanolono ankaŭ estis trovita funkcii kiel pozitiva alostera modulatoro de la GABAA-ρ-receptoro, kvankam la implicoj de ĉi tiu ago estas neklaraj. Aldone al ĝiaj agoj kontraŭ GABA-riceviloj, alopregnanolono, kiel progesterono, povas esti negativa alostera modulatoro de nACh-receptoroj, kaj ankaŭ ŝajnas funkcii kiel negativa alostera modulatoro de la 5-HT3-receptoro. Kune kun la aliaj inhibiciaj neŭrosteroidoj, alopregnanolono ŝajnas havi malmultan aŭ neniun agon ĉe aliaj ligand-enirkontrolitaj kanaloj, inkluzive de la riceviloj NMDA, AMPA, kainato kaj glicino.

 

Kontraŭdepresiaj efikoj

La mekanismo per kiu neŭrosteroidaj GABAA-receptoroj PAM kiel brexanolono havas antidepresiajn efikojn estas nekonata. Aliaj GABAA-receptoroj PAM, kiel benzodiazepinoj, ne estas opiniitaj kiel antidepresiaĵoj kaj havas neniun pruvitan efikecon, malgraŭ klinikistoj preskribantaj Alprazolam por depresio en la pasinteco. Neŭrosteroidaj GABAA-receptoroj PAMs povas interagi kun GABAA-receptoroj kaj subpopulacioj alimaniere ol benzodiazepinoj. Kiel ekzemploj, GABAA-ricevilo-potencigaj neŭrosteroidoj povas preferate celi δ subunuajn entenantajn GABAA-receptorojn, kaj plibonigi kaj tonikan kaj fazan inhibicion peritan de GABAA-receptoroj. Eblas ankaŭ, ke neŭrosteroidoj kiel alopregnanolono povas agi sur aliaj celoj, inkluzive de membranaj progesteronaj riceviloj, T-tipo tensi-enirkontrolitaj kalciaj kanaloj, kaj aliaj, por peri kontraŭdepresiajn efikojn.

 

Alopregnanolona Apliko

Allopregnanolone estas nature produktita steroido, kiu agas sur la cerbo. Kiel medikamento, ĝi estas vendita sub la marko Zulresso kaj uzata por trakti postnaskan depresion. Ĝi estas uzata per injekto en vejnon dum 60-hora periodo sub medicina kontrolo.

Kromefikoj de Allopregnanolone povas inkluzivi trankviligon, dormemon, sekan buŝon, varmegajn fulmojn kaj perdo de konscio. Ĝi estas neŭrosteroido kaj funkcias kiel pozitiva alostera modulatoro de la GABAA-receptoro, la ĉefa biologia celo de la inhibicia neŭrotransmitoro γ-aminobutira acido (GABA).

Allopregnanolone estis aprobita por medicina uzo en Usono en 2019. La Usona Administrado pri Manĝaĵoj kaj Medikamentoj (FDA) konsideras ĝin kiel unuaklasa medikamento. La longa administra tempo, same kiel la kosto por unufoja kuracado, estigis zorgojn pri alirebleco por multaj virinoj.

 

referenco

[1] Lionetto L, De Andrés F, Capi M, Curto M, Sabato D, Simmaco M, Bossù P, Sacchinelli E, Orfei MD, Piras F, Banaj N, Spalletta G. LC-MS / MS samtempa analizo de alopregnanolono, epiallopregnanolono, pregnanolono, dehidroepiandrosterono kaj dehidroepiandrosterono 3-sulfato en homa plasmo. Bioanalizo. 2017 mar; 9 (6): 527-539. doi: 10.4155 / bio-2016-0262. PubMed PMID: 28207286.

[2] Horishita T, Yanagihara N, Ueno S, Sudo Y, Uezono Y, Okura D, Minami T, Kawasaki T, Sata T. Neŭrosteroidoj alopregnanolona sulfato kaj pregnanolona sulfato havas diversan efikon sur la α subunuo de la neurona tensio-enirkontrolita natrio kanaloj Nav1.2, Nav1.6, Nav1.7 kaj Nav1.8 esprimitaj per ksenopaj ocitoj. Anestesiologio. 2014 Sep; 121 (3): 620-31. doi: 10.1097 / ALN.0000000000000296. PubMed PMID: 24809977.

[3] Zorumski CF, Paul SM, Covey DF, Mennerick S (novembro 2019). "Neŭrosteroidoj kiel novaj antidepresiaĵoj kaj kontraŭtimaĵoj: GABA-A-riceviloj kaj plu". Neŭrobiologio de Streso. 11: 100196. doi: 10.1016 / j.ynstr.2019.100196. PMC 6804800. PMID 31649968.

[4] Warner, MD; Peabody, CA; Whiteford, HA; Hollister, LE (aprilo 1988). "Alprazolam kiel antidepresiaĵo". La Journalurnalo de Klinika Psikiatrio. 49 (4): 148-150. ISSN 0160-6689. PMID 3281931.

[5] Srisurapanont, M .; Boonyanaruthee, V. (1997). Alprazolam kaj normaj antidepresiaĵoj en la kuracado de depresio: metaanalizo de la antidepresia efiko. Centro por Recenzoj kaj Disvastigado (UK). PMID 9175386.

[6] Reddy DS (2010). Neŭrosteroidoj: endogena rolo en la homa cerbo kaj terapiaj potencialoj. Prog. Cerba Res. Progreso en Cerba Esplorado. 186. pp 113–37. doi: 10.1016 / B978-0-444-53630-3.00008-7. ISBN 9780444536303. PMC 3139029. PMID 21094889.

[7] Bullock AE, Clark AL, Grady SR, Robinson SF, Slobe BS, Marks MJ, kaj aliaj. (Junio ​​1997). "Neŭrosteroidoj modulas nikotinan receptorfunkcion en musaj striataj kaj talamaj sinaptosomoj". Journalurnalo de Neŭrokemio. 68 (6): 2412-23. doi: 10.1046 / j.1471-4159.1997.68062412.x. PMID 9166735.

[8] Slavíková B, Bujons J, Matyáš L, Vidal M, Babot Z, Krištofíková Z, Suñol C, Kasal A. Allopregnanolone kaj pregnanolone analogoj modifitaj en la C-ringo: sintezo kaj agado. J Med Chem. 2013 28 mar; 56 (6): 2323-36. doi: 10.1021 / jm3016365. PubMed PMID: 23421641.