Gvidaj Informoj Pri Lenvatinib Por Kancero - AASraw
AASraw produktas Cannabidiol (CBD) pulvoron kaj Kanaban Esencan Oleon amase!

Lenvatinib

 

  1. Historio De Lenvatinib
  2. Kio Estas Lenvatinib?
  3. Lenvatinib-Mekanismo de agado
  4. Por kio uzas Lenvatinib?
  5. Kiajn Kromefikojn Mi Povas Rimarki Kiam Vi Uzas Lenvatinib?
  6. Klinikaj Rezultoj de Lenvatinib (FDA-Aprobo)
  7. Kie mi konservu Lenvatinib?
  8. Rilataj Drogoj: Lenvatinib Mesylate (CAS: 857890-39-2)
  9. Kie Ni Povas Aĉeti Lenvatinib Interrete?

 

Historio De Lenvatinib

Faza I klinika testo en kanceruloj estis farita en 2006. [8] Fazo III-proceso traktanta tiroidokancerajn pacientojn komenciĝis en marto 2011.

Lenvatinib ricevis orfan drogan statuson por kuracado de diversaj specoj de tiroida kancero, kiu ne respondas al radioiodo en Usono kaj Japanio en 2012 kaj en Eŭropo en 2013.

En februaro 2015, la usona FDA aprobis lenvatinib por kuracado de progresema, radiojoda obstina diferencigita tiroida kancero. En majo 2015, Eŭropa Medicina Agentejo (EMA) aprobis la medikamenton por la sama indiko.

En majo 2016, la FDA aprobis ĝin (kombine kun everolimus) por la kuracado de progresinta rena ĉela karcinomo post unu antaŭa kontraŭangiogena terapio.

En aŭgusto 2018, la FDA aprobis lenvatinib por la unua-linia kuracado de homoj kun nesanigebla hepatocela karcinomo (HCC).

 

Kio estas Lenvatinib?

Lenvatinib (CAS:417716-92-8) estas ricevilo tirosina kinazo (RTK) inhibilo, kiu malhelpas la kinazajn agadojn de angiaj endotelaj kreskaj faktoroj (VEGF) riceviloj VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR), kaj VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib ankaŭ inhibicias aliajn RTK-ojn, kiuj estis implikitaj en patogena angiogenezo, tumora kresko kaj kancera progreso krom siaj normalaj ĉelaj funkcioj, inkluzive de riceviloj FGFR1, 2, 3 kaj 4 de fibroblasta kreskfaktoro (FGF); la receptoroj de kreskanta faktoro de trombocito alfa (PDGFRα), KIT kaj RET. Ĉi tiuj receptoraj tirozinaj kinazoj (RTK) situantaj en la ĉela membrano ludas centran rolon en la aktivigo de signalaj transducaj vojoj implikitaj en la normala regulado de ĉelaj procezoj, kiel ĉela proliferado, migrado, apoptozo kaj diferencigo, kaj en patogena angiogenezo, limfogenezo, tumora kresko kaj kancera progreso. Aparte, VEGF estis identigita kiel decida reguligisto de kaj fiziologia kaj patologia angiogenezo kaj pliigita esprimo de VEGF estas rilata al malbona prognozo en multaj specoj de kanceroj.

Lenvatinib estas indikita por kuracado de pacientoj kun loke ripetiĝantaj aŭ metastazaj, progresemaj, radioaktivaj jodaj (RAI) refraktaj diferencigitaj tiroidaj kanceroj. Plej multaj pacientoj kun tiroida kancero havas tre bonan prognozon kun kuracado (98% 5-jara postvivoprocento) kun kirurgio kaj hormona terapio. Tamen, por pacientoj kun RAI-obstina tiroida kancero, kuracaj elektoj estas limigitaj kaj la prognozo estas malbona, kaŭzante puŝon por disvolvi pli celitajn terapiojn kiel lenvatinib.

 

Lenvatinib Mekanismo de ago

Lenvatinib estas receptora tirozin-kinazo (RTK) inhibilo tio malhelpas la kinazajn agadojn de riceviloj de vaskulaj endotelaj kreskaj faktoroj (VEGF) VEGFR1 (FLT1), VEGFR2 (KDR) kaj VEGFR3 (FLT4). Lenvatinib ankaŭ malhelpas aliajn RTK-ojn, kiuj estis implikitaj en patogena angiogenezo, tumora kresko kaj kancera progreso krom siaj normalaj ĉelaj funkcioj, inkluzive de riceviloj FGFR1, 2, 3 kaj 4 de fibroblasta kreskfaktoro (FGF); la receptoroj de kreskanta faktoro de trombocito alfa (PDGFRα), KIT kaj RET.

 

Kio estas Lenvatinib Uzata por? 

❶ Lenvatinib kutimas trakti certan specon de tiroides kancero, kiu revenis aŭ disvastiĝis al aliaj korpopartoj kaj ne povas esti kuracata per radioaktiva jodo.

V Lenvatinib ankaŭ estas uzata kune kun everolimus (Afinitor, Zortress) por trakti rena ĉela karcinomo (RCC, speco de kancero, kiu komenciĝas en la reno) ĉe homoj, kiuj antaŭe ricevis kuracadon per alia kemioterapia medikamento.

❸ Lenvatinib ankaŭ kutimas kuraci hepatoĉela karcinomo (HCC; speco de hepata kancero), kiu ne povas esti traktata per kirurgio.

❹ Lenvatinib ankaŭ estas uzata kune kun pembrolizumab (Keytruda) por trakti certan specon de kancero de la endometrio (tegaĵo de la utero), kiu disvastiĝis al aliaj korpopartoj aŭ plimalboniĝis dum aŭ post kuracado per kemioterapiaj medikamentoj aŭ kiuj ne povas esti traktataj per kirurgio aŭ radioterapio.

V Lenvatinib estas en klaso de medikamentoj nomataj kinazaj inhibiloj. Ĝi funkcias blokante la agon de eksternorma proteino, kiu signalas kancerajn ĉelojn multobligi. Ĉi tio helpas ĉesigi la disvastiĝon de kanceraj ĉeloj.

 

Kio Stie Eefektoj Mjes mi Notice Wal Vi uzas Lenvatinib?

Kromefikoj, kiujn vi devas raporti al via kuracisto aŭ kuracisto kiel eble plej baldaŭ:

▪ alergiaj reagoj kiel haŭta erupcio, jukado aŭ insektnesto, ŝvelaĵo de la vizaĝo, lipoj aŭ lango

▪ spiraj problemoj

▪ brusta doloro aŭ palpitacioj

▪ kapturno

▪ sentante svenon aŭ kapturniĝon, falas

▪ kapdoloro

▪ alta sangopremo

▪ kaptoj

▪ signoj kaj simptomoj de sangado kiel sangaj aŭ nigraj, grizaj taburetoj; ruĝa aŭ malhelbruna urino; kraĉi sangon aŭ brunan materialon, kiu aspektas kiel kafaj grundoj; ruĝaj makuloj sur la haŭto; nekutima kontuzado aŭ sangado de la okulo, gingivo aŭ nazo

▪ signoj kaj simptomoj de danĝera ŝanĝo en korbatoj aŭ korritmo kiel brusta doloro; kapturno; rapida aŭ neregula korbatoj; palpitacioj; sentante svenon aŭ kapturniĝon, falas; spiraj problemoj

▪ signoj kaj simptomoj de rena lezo kiel problemo por urini aŭ ŝanĝi la kvanton de urino

▪ signoj kaj simptomoj de hepata vundo kiel malhelflava aŭ bruna urino; ĝenerala malsano aŭ griposimilaj simptomoj; helkoloraj taburetoj; perdo de apetito; naŭzo; dekstra supra ventro doloro; nekutime malforta aŭ laca; flavigado de la okuloj aŭ haŭto

▪ signoj kaj simptomoj de malalta kalio kiel muskolaj kramfoj aŭ muskola doloro; brusta doloro; kapturno; sentante svenon aŭ kapturniĝon, falas; palpitacioj; spiraj problemoj; aŭ rapida, neregula korbatoj

▪ signoj kaj simptomoj de apopleksio kiel ŝanĝoj de vizio; konfuzo; problemoj por paroli aŭ kompreni; severaj kapdoloroj; subita entumecimiento aŭ malforteco de la vizaĝo, brako aŭ kruro; problemo marŝi; kapturno; perdo de ekvilibro aŭ kunordigo

▪ stomaka doloro

▪ ŝvelaĵo de la kruroj aŭ maleoloj

▪ nekutime malforta aŭ laca

 

Kromefikoj, kiuj kutime ne bezonas kuracistan atenton (raportu al via kuracisto aŭ sanprofesiulo se ili daŭras aŭ ĝenas):

▪ lakso

▪ artika doloro

▪ apetito

▪ buŝaj ulceroj

▪ muskola doloro

▪ naŭzo, vomado

▪ malplipeziĝo

Ĉi tiu listo eble ne priskribas ĉiujn eblajn kromefikojn. Voku vian kuraciston por kuracista konsilo pri kromefikoj. Vi povas raporti kromefikojn al FDA ĉe 1-800-FDA-1088.

 

Lenvatinib

 

Lenvatinib Klinikaj Rezultoj(FDA-Aprobo)

la FDA-aprobo de Lenvatinib baziĝis sur multcentra, randomigita, duoble-blinda, placebo-kontrolita testo en 392 subjektoj kun loke ripetiĝantaj aŭ metastazaj radioaktivaj jodorefrakciaj diferencigitaj tiroides kancero kaj radiografia evidenteco de malsana progresado ene de 12 monatoj antaŭ hazardo, konfirmita de sendependa radiologia revizio. La subjektoj ricevis Lenvatinib 24 mg unufoje ĉiutage (n = 261) aŭ placebo (n = 131) ĝis progresado de la malsano. Rezultoj de la studo montris, ke subjektoj traktitaj de Lenvatinib vivis medianon de 18.3 monatoj sen progresado de ilia malsano (senprogresa postvivado), kompare kun mediano de 3.6 monatoj por subjektoj, kiuj ricevis placebon. Aldone, 65% de subjektoj traktitaj kun Lenvatinib vidis redukton de tumora grandeco, kompare kun 2% de subjektoj, kiuj ricevis placebon.

 

Kie mi konservu Lenvatinib?

Konservu ekster la atingo de infanoj.

Konservu inter 20 kaj 25 gradoj C (68 kaj 77 gradoj F). Forĵetu ĉian neuzatan medikamenton post la limdato.

NOTO: Ĉi tiu folio estas resumo. Ĝi eble ne kovras ĉiujn eblajn informojn. Se vi havas demandojn pri ĉi tiu medikamento, parolu kun via kuracisto, apotekisto aŭ kuracisto.

 

Rilataj Drogoj: Lenvatinib Mesilato (CAS: 857890-39-2)

Lenvatinib-mesilato (CAS: 857890-39-2) estas sinteza, parole havebla inhibilo de vaskula endotela kreskfaktoro-receptoro 2 (VEGFR2, ankaŭ konata kiel KDR / FLK-1) tirosina kinazo kun ebla kontraŭplasta agado. E7080 blokas VEGFR2-aktivigon fare de VEGF, rezultigante inhibicion de la VEGF-recepta signala transduka vojo, malpliigita angia endotela ĉela migrado kaj proliferado, kaj angia endotela ĉela apoptozo.

Lenvatinib-mesilato estas metansulfonata salo akirita per reago de lenvatinib kun unu molara ekvivalento de metansulfonata acido. Multi-kinasa inhibilo kaj orfa drogo uzata (kiel ĝia mesilata salo) por la kuracado de diversaj specoj de tiroida kancero, kiu ne respondas al radiojodo. Ĝi havas rolon kiel inhibanto de Eŭropa Komuumo 2.7.10.1 (ricevila proteino-tirosina kinazo) inhibitoro, fibroblasta kreskfaktoro-receptorantagonisto, orfa medikamento, angia endotela kreskfaktoro-receptorantagonisto kaj antineoplasta agento. Ĝi enhavas lenvatinib (1+).

 

Lenvatinib-mesilato estas aprobita por esti uzata sola aŭ kun aliaj drogoj por trakti:

♦ Endometria karcinomo progresinta kaj plimalbonigita post aliaj terapioj. Ĝi estas uzata kun pembrolizumab en pacientoj, kies kancero ne estas mikrosatelita malstabila-alta (MSI-H) aŭ ne kongrua riparo mankas (dMMR) kaj ne povas esti traktata per kirurgio aŭ radioterapio.

♦ Hepatocelula karcinomo (speco de hepata kancero). Ĝi estas uzata kiel unua-linia kuracado en pacientoj, kies malsano ne povas esti forigita per kirurgio.

♦ Rena ĉela karcinomo (speco de rena kancero) progresinta. Ĝi estas uzata kun everolimus en pacientoj, kiuj jam ricevis angiogenezan inhibician terapion.

♦ Tiroida kancero en iuj pacientoj kun progresiva, ripetiĝanta aŭ metastaza malsano, kiu ne respondas al kuracado kun radioaktiva jodo.

Ĉi tiu uzo estas aprobita laŭ la Akcelita Aproba Programo de FDA. Kiel kondiĉo de aprobo, konfirmaj provoj devas montri, ke lenvatinib-mesilato donas klinikan avantaĝon en ĉi tiuj pacientoj. Lenvatinib-mesilato ankaŭ estas studata en la kuracado de aliaj specoj de kancero.

 

Kie Ni Povas Aĉeti Lenvatinib enreta?

Estas multaj provizantoj / fabrikantoj de lenvatinib-pulvo sur la merkato, trovi aŭtentikan tre gravan por ĉiuj homoj, kiuj urĝe bezonas ĉi tiun produkton. Kiam ni decidas aĉeti lenvatinib-pulvoron en la merkato, ni bezonas lerni pli da informoj pri ĝi, scii kiel uzi ĝin kaj ĝian agmanieron, iujn ajn riskojn kiam ni prenas lenvatinib-pulvoron .... Krome prezo kaj kvalito devas esti niaj zorgoj antaŭ aĉeti ĝin.

Post kiam ni enketis datumojn de merkato, komparis multajn provizantojn, AASraw aspektas bonaj elektoj por tiuj homoj, kiuj volas aĉeti multon lenvatinib-pulvoro, ilia produktado estis kontrolita strikte sub cGMP-kondiĉo, la kvalito spureblas iam ajn kaj ili eble provizos ĉiujn testajn raportojn kiam vi mendos ĝin. Pri la kostoj / prezo de lenvatinib-pulvoro, ĝi devus esti racia, laŭ miaj okuloj. Ĉar mi havas multajn prezojn de diversaj provizantoj, kompare kun kvalito, mi pensas, ke aasraw ne estos malbona elekto.
Por pliaj detaloj, bonvenu paroli kun AASraw!

 

referenco

[1] H. Erdem, C. Gündogdu, kaj S. Üipal, "Korelacio de E-kaderino, VEGF, COX-2-esprimo al prognostikaj parametroj en papila tiroida karcinomo", Experimental and Molecular Pathology, vol. 90, ne. 3, pp 312-317, 2011.

[2] M. Yagi, S. Kato, Y. Kobayashi et al., "Selektema inhibicio de trombocit-derivita kreskfaktoro (PDGF) ricevilo-aŭtofosforiligo kaj PDGF-mediaciitaj ĉelaj okazaĵoj per kvinolin-derivaĵo", Experimental Cell Research, vol. 234, ne. 2, pp 285-292, 1997.

[3] P. Soares, J. Lima, A. Preto et al., "Genetikaj ŝanĝoj en malbone diferencigitaj kaj sennuancaj tiroidaj karcinomoj", Current. Genomiko, vol. 12, ne. 8, pp 609–617, 2011.

[4] MM Moura, BM Cavaco, V. Leite. RAS-proto-onkogeno en medola tiroida karcinomo. Endocr Relat Cancer, 22 (5) (2015), pp R235-R252.

[5] BR Haugen, SI Sherman Evoluantaj aliroj al pacientoj kun progresinta diferencigita tiroida kancero. Endocr Rev, 34 (3) (2013), pp 439-455.

[6] M. Xing, D. Clark, H. Guan, kaj aliaj. BRAF-mutacia testado de tiroidaj fajnaj nadloj-aspiraj biopsiaj specimenoj por antaŭoperacia riska stratigo en papila tiroida kancero. J Clin Oncol, 27 (18) (2009), pp 2977-2982.

[7] SR Wedge, DJ Ogilvie, M. Dukes, kaj aliaj. ZD6474 detenas signalon de angioj endotelaj kreskaj faktoroj, angiogenezon kaj kreskon de tumoro post parola administrado. Cancer Res, 62 (16) (2002), pp 4645-4655.

[8] SI Sherman, EEW Cohen, P. Schoffski, kaj aliaj. Efikeco de cabozantinib (Cabo) en medula tiroidea kancero (MTC) pacientoj kun RAS aŭ RET-mutacioj: Rezultoj de fazo III-studo [resumo]. J Clin Oncol, 31 (15 Suppl.) (2013) abstr 6000.

[9] SI Sherman, LJ Wirth, JP Droz, kaj aliaj. Motesanib-difosfato en progresema nuancita tiroidokancero. N Engl J Med, 359 (1) (2008), pp 31-42.

[10] K. Okamoto, K. Kodama, K. Takase, kaj aliaj. Kontraŭtumoraj agadoj de la laŭcela multi-tirozina kinaza inhibilo lenvatinib (E7080) kontraŭ RET-genaj fuzi-movitaj tumoraj modeloj. Cancer Lett, 340 (1) (2013), pp 97-103.

[11] E. Cabanillas, M. Schlumberger, B. Jarzab, et al. Fazo 2-provo de lenvatinib (E7080) en progresinta, progresema, radiojodorefrakta, diferencigita tiroida kancero: klinikaj rezultoj kaj biomarkilo-takso Kancero, 121 (16) ( 2015), pp 2749-2756.

0 similaĵoj
458 Vidoj

Vi eble ankaŭ ŝatas

Rimarkoj estas fermita.