Usono Domajna Liveraĵo Dom Kanado Hejma Livero , Eŭropa Hejma Livero

Ĉio pri Mibolerone (Kontrolu gutojn)

1.JW-642-Revizio
2.Biological Activity-CAS: 1416133-89-5
3.OL-135-Revizio
4.Biological Activity-CAS: 681135-77-3
5. PF-750-Revizio
6.Biological Activity-CAS: 959151-50-9
7. JZL-184-Revizio
8.Biological Activity-CAS: 1101854-58-3
9.Highly selective inhibidores de monoacylglycerol lipase kun reactiva grupo
10.Guidu aĉeti JW-642 MAGL-inhibilon paŝon post paŝo


JW 642-video


I.JW 642 Baza Karakteroj:

nomo: JW 642
CAS: 1416133-89-5
Molekula formulo: C21H20F6N2O3
Molekula Pezo: 462.4
Meltpunkto:
Stokado Temp: je -20 ° C 3 jaroj Pulvoro
koloro: Blanka solida


1. JW-642-Revizioiam

JW-642 (1416133-89-5) estas potenca, selectiva monoacylglycerol lipase (MAGL) inhibidor kun IC50 de 7.6, 14 kaj 3.7 nM por muso, rato kaj homa MAGL, respektive. Endocannabinoides kiel 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) kaj arachidonoyl-etanolamido estas biologie aktivaj lipidoj, kiuj estas implikitaj en multaj procezoj sinápticos, inkluzive de aktivigo de cannabinoidaj riceviloj. Monoacylglycerol lipase (MAGL) estas serina hidrolase respondeca pri la hidrolizo de 2-AG al arachidonic acid kaj glycerol, tiel finanta sian biologian funkcion. JW-642 estas potenca inhibidor de monoacylglycerol lipase (MAGL) kiu montras IC50-valorojn de 7.6, 14 kaj 3.7 nM por inhibo de MAGL en muso, rato kaj homaj cerbaj membranoj respektive.1 JW-642 estas selectiva por MAGL, postulante multe pli altajn koncentriĝojn por efike deteni la grasan acidan amidan hidraŭlaran aktivecon (IC50s = 31, 14, kaj 20.6 μM por muso, rato kaj homaj cerbaj membranoj, respektive).

Teknikaj datumoj JW-642
produkto nomon JW-642
CAS-nombro 1416133-89-5
formulon C21H20F6N2O3
M.Wt 462.39
solvebleco Solvule en DMSO> 10 mM Storage Store ĉe -20 ° C
Fizika aspekto Solvo en metila acetato
Senda Kondiĉo Takso de specimeno: ŝipo kun bluaj glacio. Alia alia havebla grandeco: ŝipo kun RT aŭ blua glacio laŭ peto
ĝenerala konsiletoj Por akiri pli altan solublecon, bonvolu varmi la tubon ĉe 37 ℃ kaj skui ĝin en la ultrasonic banon dum momento. Stoku solvo povas esti stokita sub -20 ℃ dum kelkaj monatoj.



Raw JW 642-polvo (1416133-89-5) hplc≥98% | AAS-pulvoro


2. Biologia Aktiveco - CAS: 1416133-89-5iam

JW-642 estas potenca inhibidor de monoacylglycerol lipase (MAGL) kiu montras IC50-valorojn de 7.6, 14 kaj 3.7 nM por inhibo de MAGL en muso, rato kaj homaj cerbaj membranoj respektive. IC50: 7.6 / 14 / 3.7 nM (muso / rato / homa MAGL)
Celo: MAGL-inhibilo JW-642 estas selectiva por MAGL, postulante multe pli altajn koncentriĝojn por efike deteni la efikan grason de acidaj amida hidrolaseco (IC50s = 31, 14, kaj 20.6 M por muso, rato kaj homaj cerbaj membranoj, respektive).


3. OL-135-Revizioiam

OL-135 estas CNS-penetranto, tre potenca kaj selectiva reversible inhibidor de FAAH. OL-135 prezentas analgizan farmakologion en diversaj bestoj, sen la motoro difektita asociita kun rekta CB1-agonismo.FAAH-Inhibitor OL-135 disrompas la akiraĵon, sed ne solidigon, de kunteksto de timo. La kuraĝigado de timo kaj reago de ŝokoj restas senutilaj. datumoj sugestas specifan rolon por endocannabinoides en subaro de timigaj paradigmoj.

OL-135-TEKNIKAJ DATOJ
produkto Nomo OL-135
CAS-nombro 681135-77-3
aspekto Solida pulvoro
Pureza > 98% (aŭ aludu al la Atestilo de Analizo)
Senda Kondiĉo Sendita sub temperatura medio kiel ne-danĝera kemiaĵo. Ĉi tiu produkto estas sufiĉe stabila dum kelkaj semajnoj dum ordinara ekspedado kaj tempo elspezita en Doganoj.
storage Kondiĉo Seka, malluma kaj ĉe 0 - 4 C por mallonga limtempo (tagoj al semajnoj) aŭ -20 C por longa limtempo (monatoj al jaroj).
solvebleco Solvu en DMSO, ne en akvo
breto vivo > 2 jaroj se stokita konvene
Formado de drogoj Ĉi tiu drogo povas esti formulita en DMSO
Stokado de Solvaĵoj 0 - 4 C por mallonga limtempo (tagoj al semajnoj), aŭ -20 C por longa limtempo (monatoj)


4. Biologia Aktiveco - CAS: 681135-77-3iam

OL-135 estas CNS-penetrado, tre potenca kaj selectiva inversigebla inhibilo de FAAH, kiu ne havas CB1, CB2 kaj μ kaj δ opioidajn ricevilojn, kiuj pliigas la analgesikan kaj hipoterman agadon de anandamida.


5. PF-750-Revizioiam

Fatty acid amide hydrolase (FAAH) estas la enzimo respondeca pri hidrolizo kaj senaktivigo de grasaj acidaj amidoj inkluzive de anandamida kaj oleamida. PF-750 estas potenca, dependa tempo, neinversigebla FAA-inhibilo kun IC50-valoroj de 0.6 kaj 0.016 μM kiam antaŭkubina kun recombinanta homa FAAH por 5 kaj 60-minutoj respektive.1-bazita Profilado de diversaj homaj kaj murdaj histo proteomaj specimenoj rivelitaj KE PF-750 estas tre elektebla por FAA rilate al aliaj serina hidrolasoj, montrante neniun rimarkindan ekster-ejon ĝis 500 μM.

Teknikaj datumoj de PF-750
produkto nomon PF-750
CAS-nombro 959151-50-9
aspekto Solida pulvoro
Pureza > 98% (aŭ aludu al la Atestilo de Analizo)
Senda Kondiĉo Sendita sub temperatura medio kiel ne-danĝera kemiaĵo. Ĉi tiu produkto estas sufiĉe stabila dum kelkaj semajnoj dum ordinara ekspedado kaj tempo elspezita en Doganoj.
storage Kondiĉo Seka, malluma kaj ĉe 0 - 4 C por mallonga limtempo (tagoj al semajnoj) aŭ -20 C por longa limtempo (monatoj al jaroj).
solvebleco Solva en DMSO
breto vivo > 2 jaroj se stokita konvene
Formado de drogoj Ĉi tiu drogo povas esti formulita en DMSO
Stokado de Solvaĵoj 0 - 4 C por mallonga limtempo (tagoj al semajnoj), aŭ -20 C por longa limtempo (monatoj)


6. Biologia Aktiveco - CAS: 959151-50-9iam

PF-750 estas potenca, dependa tempo, neinversigebla FAA-inhibilo kun IC50-valoroj 0.6 kaj 0.016 μM kiam antaŭkubita kun recombinanta homa FAAH por 5 kaj 60-minutoj respektive. Fatty acid amide hydrolase (FAAH) estas la enzimo respondeca pri hidrolizo kaj senaktivigo de grasaj acidaj amidoj inkluzive de anandamida kaj oleamida. Profilado bazita en aktiveco de diversaj specimenoj de proteo de homaj kaj murejaj histoj malkaŝis, ke PF-750 estas tre elektema por FAA rilate al aliaj serina hidrolasoj, montrante neniun rimarkindan ekster-ejon ĝis 500 μM. PF-750 montras 10-faldi pli bonan potencon ol URB597 (Sigma #U4133) post 30-min-preincubado. PF-750 estas tre selectiva pri FAAH. Eĉ en 500 μM tiel alta, ĝi havis neniujn interagojn kun multaj provitaj enzimoj, sed URB597 kaj aliaj konataj FAAH-inhibidores ne plenumis bone je malalta koncentrado (100 μM).

MAGL-inhibilo kaj FAAH Inhibitor JW-642 & OL-135 & PF-750


7. JZL-184-Revizioiam

JZL-184 (1101854-58-3) estas potenca kaj elektema inhibilo de MAGL kun IC50 de 8 nM kaj 4 μM por inhibo de MAGL kaj FAA en musaj cerbaj membranoj respektive. IC50-valoro: 8 nM-celo: MAGL-inhibitor in vitro: JZL-184 daŭrigas DSE en Purkinje-neŭronoj en cerebelaj tranĉaĵoj kaj DSI en CA1-piramidaj neŭronoj en hipokampaj tranĉaĵoj. JZL-184 estas pli potenca en deteni muson MAGL ol rato MAGL. in vivo: Kiam administri musojn ĉe 16 mg / kg, interperitonele, JZL-184 reduktas MAGL-agadon per 85%, levas cerbon 2-AG-nivelojn per 8-faldoj, kaj eligas analgajn aktivecojn en diversaj doloroj, kiuj kvalite imitas rektan agonistas centraj cannabinoides (CB1). Akra administrado de JZL-184 al FAAH (- / -) musoj plibonigis la grandon de subaro de kanabimimetikaj respondoj, ripetita traktado de JZL-184 kondukita al tolero al ĝiaj antinociceptivaj efikoj, kruza toleremo al la farmacologiaj efikoj de Δ-tetrahydrocannabinol, malpliiĝas en la ricevilo de CB1-agonisto-stimulita guanosina 5'-O- (3 - [(35) S] thio) triphosphate-ligado, kaj dependeco kiel indikis per rimonabant-precipitated withdrawal kondutoj, sendepende de genotipo.

JZL-184 TEKNIKAJ DATUMOJ
Alternativa Nomo JZL-184
formulon formulon
MW 520.5
fonto AASraw
CAS 1101854-58-3
Pureza ≥98% (TLC)
aspekto Pale flava solidaĵo
solvebleco Solva en DMSO (10mg / ml)


8. Biologia Aktiveco - CAS: 1101854-58-3iam

JZL-184 selecte detenas MAGL, la enzimo ĉefe respondeca pri la degradado de la endocannabinoide 2-arachidonoylglycerol (2-AG). Anandamide kaj 2-AG estas la du endogenaj endocannabinoides kiu aktivigas la kanabinoidajn ricevilojn CB1 kaj CB2. Anandamida estas ĉefe metaboligita per grasa acida amida hidrolase (FAAH), dum kiu monoacylglycerol lipase (MAGL) estas pensita kiel la enzimo ĉefe respondeca pri la degradado de 2-AG. Estas malfacile disigi la agadojn de la du ĉar plej multaj nuntempe disponeblaj inhibidores de MAGL ne estas selectaj, kaj ankaŭ detenas FAAH aŭ aliajn enzimojn. JZL-184 estas la unua selectiva inhibilo de MAGL kun nanomolar portaĵo kaj super 200-festa selekteco por MAGL vs FAAH. Kiam administris musojn, JZL-184 pliigis nivelojn de 2-arachidonoylglycerol en la cerbo per ĉirkaŭ 8-festo, sen efiko sur niveloj de anandamida.


9. Inhibidores tre selectivos de monoacilglycerol lipasa kun reactiva grupoiam



La endocannabinoides 2-arachidonoyl glycerol (2-AG) kaj N-arachidonoyl ethanolamine (anandamida) estas ĉefe degraditaj per monoacylglycerol lipase (MAGL) kaj grasaj acida amide hydrolase (FAAH), respektive. La freŝa malkovro de O-aryl-karamatoj kiel JZL-184 kiel selectiva MAGL-inhibiloj ebligis funkciajn esplorojn de 2-AG-signalaj vojoj en vivo. Tamen, JZL-184 kaj aliaj raportitaj MAGL-inhibidores ankoraŭ montras kruc-reaktivecon kun malalta nivelo kun FAAH kaj ekstercentraj carboxilesterasoj, kiuj povas kompliki ilian uzon en certaj biologiaj studoj. Ĉi tie ni informas distingan klason de O-hexafluoroisopropilo (HFIP) karbamatoj, kiuj detenas MAGL in vitro kaj en vivo kun bonega potenco kaj tre plibonigita selectiveco, inkluzive de montri ne detektindan kruc-reactividad kun FAAH. Ĉi tiuj trovoj designas al HFIP carbamatos kiel versatila kemotipo por inhibi MAGL kaj devus kuraĝigi la serĉadon de aliaj serinaj hidrolataj inhibidores, kiuj portas reagajn grupojn simile al la strukturoj de naturaj substratoj.


10. Gvidu aĉeti JW-642 MAGL-inhibitoron paŝon post paŝoiam

♦ Google AASraw, eniru www.aasraw.com.
♦ Serĉi JW-642-Powder (1416133-89-5) sur AASraw
♦ Trovu JW-642-Pulvoro Windows XP, kaj skribu viajn reklamojn.
♦ Ni ricevas vian retpoŝton kaj paroli pli da detaloj kun vi.
♦ Konfirmi la ordo, tiam pago farita kaj ni aranĝos liverajn varojn por vi poste.


0 similaĵoj
2972 Vidoj

Vi eble ankaŭ ŝatas

Rimarkoj estas fermita.